항히스타민제는 알레르기 반응을 일으키는 히스타민의 작용을 억제하는 약물입니다. 알레르기 반응 이외에도 재채기, 콧물, 어지러움, 멀미, 불면 등의 증상을 개선하는 데 사용되기도 합니다. 이러한 항히스타민제 종류에 따른 분류 및 효과에 대해 정리해보겠습니다.
항히스타민제란?
히스타민은 우리 몸의 다양한 부분에서 조직 재생, 신경 전달, 염증 반응, 혈관 확장 등 여러 작용을 하는 단백질의 한 종류입니다. 히스타민은 혈관이나 신경 세포 등에 있는 다양한 수용체(H1, H2, H3, H4)를 통해서 작용을 나타내는데, 이러한 히스타민 수용체를 억제하여 알레르기 및 염증 반응을 억제하는 약물을 항히스타민제라고 합니다.
효과
알레르기성 비염 및 결막염, 두드러기 등과 같은 알레르기 질환 및 코감기로 인한 콧물, 재채기, 어지러움 및 구역 구토, 멀미 등 다양한 증상에 사용됩니다.
약리 작용
히스타민 수용체는 종류에 따라 각각 기능이 다릅니다. H1 수용체는 혈관 내피세포나 뇌에 분포하여 기관지 수축, 혈관의 수축과 확장, 가려움증 등을 나타내며, H2 수용체는 위벽 세포와 심장 근육, 비만 세포 등에 분포하여 심박수를 미세하게 높이고 위산 분비 증가 역할을 합니다.
한편, H3 수용체는 중추신경계 및 일부 말초신경계에 존재하여 신경전달물질의 분비를 조절하고, H4 수용체는 조혈세포 및 위점막에 분포하여 염증 반응이나 골수모세포 등의 분화에 관여합니다.
보통 우리가 항히스타민제라고 부르는 약물은 H1 수용체에 작용하는 것으로, 염증 반응, 가려움 등과 같은 알레르기 반응을 완화해 주는 역할을 합니다.
종류
항히스타민제는 개발된 시기에 따라 1세대 및 2세대 항히스타민제로 나누어집니다. 아래에서 그 차이를 살펴보도록 하겠습니다.
1세대
1세대는 약효 지속 시간이 짧아 하루에 여러 번 투여해야 하며, 혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB)을 통과하여 중추신경까지 도달하기 때문에, 진정 작용이 있어 졸리거나 어지러움 등의 부작용이 있습니다. 이러한 부작용을 이용하여 수면유도제로 사용되기도 합니다. 또한 입 마름, 변비, 소변 저류 등의 항콜린성 부작용이 나타날 수 있습니다.
2세대
2세대는 혈액-뇌 장벽을 투과하는 특성이 매우 낮거나 없어 진정 작용 등의 부작용이 거의 없습니다. 또한 작용 시간이 길어 대부분 하루 1번 복용합니다.
3세대
간혹 2세대 중 레보세티리진(씨잘), 펙소페나딘(알레그라)을 3세대 항히스타민으로 부르기도 합니다. 2세대 항히스타민제의 특징을 가지고 있지만, 작용 시간이 좀 더 길고 졸음이 덜 하다는 특징이 있습니다.
각 세대별 항히스타민제 분류
| 구분 | 성분명(일반명) |
| 1세대 | 클로르페니라민(페니라민), 피프린히드리네이트(푸라콩), 트리프롤리딘, 메퀴타진(프리마란), 히드록시진(유시락스, 아디팜), 디펜히드라민, 디멘히드리네이트(보나링에이), 메클리진(노보민 시럽) 등 |
| 2세대 | 세티리진, 에바스틴, 로라타딘, 케토티펜, 아젤라스틴, 베포타스틴, 데스로라타딘, 올로파타딘, 에메다스틴, 에피나스틴, 레보세티리진, 펙소페나딘 등 (레보세티리진, 펙소페나딘은 3세대로 분류하기도 합니다.) |
부작용
가장 크게 나타나는 부작용은 진정 효과로 인한 졸림, 귀울림(이명), 피로감, 시야 흐림, 기억력 저하 등 중추신경계 부작용입니다. 2세대는 중추신경계에 잘 침투하지 못하므로 이러한 중추신경계 부작용은 적은 편입니다.
한편, 초기 2세대(terfenadine, astemizole)나 1세대 중 diphenhydramine, cyproheptadine, hydroxyzine, doxepine 등은 심장 내의 칼륨통로를 차단해 부정맥 등의 심독성 부작용이 발생할 수 있습니다. 이러한 심독성 부작용으로 인해 terfenadine, astemizole는 현재 사용되고 있지 않습니다.
기타 부작용으로는 변비, 설사, 구역, 구토와 같은 위장장애 및 입 마름, 배뇨장애, 시력장애, 빈맥(맥박이 빨리 뜀) 등의 항콜린성 부작용, 저혈압, 어지러움 등이 나타날 수 있습니다.
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